El Citrato de sildenafilo (compuesto UK-92,480), vendido bajo la marca Viagra, Revatio y otros, es un fármaco utilizado para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar (HPP). Originalmente fue desarrollado por científicos británicos y luego llevado al mercado por la compañía farmacéutica Pfizer. Actúa mediante la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMP cíclico (PDE5), una enzima que promueve la degradación del GMPc, que regula el flujo de sangre en el pene. Desde su disponibilidad en el año 1998, el sildenafilo ha sido el principal tratamiento para la disfunción eréctil, sus principales competidores en el mercado son el tadalafilo (Cialis) y vardenafilo (Levitra).
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miércoles, 30 de julio de 2014
jueves, 5 de abril de 2012
Cronadyn: ¿Un verdadero remedio para la eyaculación precoz?
La eyaculación precoz es un problema que afecta a millones de hombres en todo el mundo y por eso es normal que estén atentos a las nuevas promesas del mercado farmacéutico. Una de las más novedosas es el Cronadyn pero… ¿es realmente un remedio para la eyaculación precoz?
El Cronadyn es un medicamento que surgió en las farmacias mexicanas y que se presenta como un remedio bastante eficaz para eliminar la eyaculación precoz (o al menos así lo afirman quienes ya la han utilizado).
Este medicamento se sustenta en una investigación desarrollada en 200 hombres que padecían de eyaculación precoz y que ingirieron diariamente 15mg de Cronadyn durante un periodo de 12 semanas. Con esta dosis, la erección antes de eyacular varió de un promedio de 80 segundos a 4.6 minutos. Con una dosis diaria de 20mg, la penetración vaginal hasta la eyaculación se prolongó por 9.8 minutos.
Echemos un vistazo más de cerca a su acción sobre el organismo:
- ¿Qué es el Cronadyn? Es una formulación cuyo principio activo actúa inhibiendo la recaptura de serotonina y restableciendo la neurotransmisión, es por eso que retrasa el reflejo eyaculatorio. En síntesis, actúa a nivel cerebral para facilitar las conexiones nerviosas y de esta forma brindar un mayor control sobre el reflejo eyaculatorio permitiendo mantener la erección durante más tiempo.
- ¿Cuánto se demora en actuar? Las personas que lo han utilizado refieren una mejoría a partir de la primera semana de uso aunque con el pasar de los días aumenta ligeramente el tiempo que se puede retrasar la eyaculación.
- ¿Qué tiempo dura el tratamiento? Está diseñado para que se extienda entre seis y doce semanas, en dependencia de las dificultades individuales.
- ¿Se puede mezclar con los medicamentos para la disfunción eréctil como el Viagra, Cialis o Levitra? Los productores afirman que no existen interacciones medicamentosas así que los hombres tendrían vía libre para hacer un verdadero cóctel de medicamentos (si bien yo no lo recomiendo).
- ¿Qué tiempo antes de la relación sexual se debe tomar la píldora? Se toma una píldora diaria, independientemente de que se planifique tener o no relaciones sexuales.
- ¿Qué efectos adversos puede provocar? Los efectos adversos pueden incluir: mareo, diarrea y resequedad de boca.
- ¿Cuáles son las formas de presentación del Cronadyn y cuál es su precio? El Cronadyn tiene básicamente dos presentaciones: una caja con 14 tabletas de 15mg con un precio máximo al público de $399.00 y una caja con 14 tabletas de 20mg con un precio máximo al público de $499.00. En las farmacias de descuento se pueden encontrar desde $280.00 la caja de 14 tabletas de 15mg y la caja de 20mg con 14 tabletas desde $350.00.
- ¿Qué sucede después del tratamiento? Esta es la pregunta más compleja de todas. Y, por ende, cito textualmente la respuesta de More Pharma (el laboratorio que lo ha creado): “Existen pacientes con un componente muy alto de ansiedad que requerirán del tratamiento a largo plazo, en otro grupo de pacientes el tratamiento con Cronadyn aumentará la confianza y obtendrán control del reflejo eyaculatorio permitiendo no depender del tratamiento.”
Lo cual me hace pensar que en algunos hombres la píldora actuaría a través del efecto placebo mientras que en aquellos que padecen de eyaculación precoz debido a causas fisiológicas el problema no sería resuelto del todo. No obstante, estas son solo algunas reflexiones de lo que mi fértil imaginación ha leído entre líneas. Cada cual puede sacar sus propias conclusiones.
La solución definitiva
Particularmente, considero que los fármacos siempre son la opción más rápida para eliminar un problema pero… ¿cuánto tiempo pasará antes de que vuelva a aparecer? En muchas ocasiones los fármacos no atacan la causa del problema sino los síntomas asociados, lo cual indica que cuando los abandonamos, volvemos a recaer en los antiguos problemas.
Por ende, antes de probar medicamentos que aumentan nuestro desempeño sexual, la opción más natural será intentar deslindar sus causas y para ello deberás conocer con más profundidad la problemática. En ocasiones bastará aprender unas sencillas técnicas de control del reflejo eyaculatorio y podrás resolver el problema de por vida gastando mucho menos.
Un tratamiento natural para la eyaculación precoz puede hallarse en el Manual: Eyaculacion Precoz: 12 ejercicios para combatirla.
Escrito por Jennifer en Rincón de la Psicología.
jueves, 17 de marzo de 2011
Alista: Crema orgásmica femenina (Historia de un fracaso)
Liz Canner empezó su particular viaje al fondo el orgasmo hace nueve años y gracias a una farmacéutica, Vivus, que entonces aspiraba a comercializar la píldora mágica “Alista”. Le pidieron que colaborara con ellos y les procurara imágenes eróticas que estimularan a las mujeres. La busca le llevó hasta Kim Airs, intrépida especialista en la autosatisfacción femenina, que al final deja en evidencia a los especialistas de bata blanca y se destapa como la insospechada heroína.
jueves, 30 de diciembre de 2010
Fármacos afrodisiacos: El efecto placebo
Psicofarmacología para Alumnos de la UNED: Fármacos afrodisiacos: El efecto placebo:
En psicofarmacología el conocido como efecto placebo es muy importante ya que hay que discriminar si el fármaco es eficaz por si mismo o su eficacia solo se debe a este efecto. En el campo de los fármacos que aumentan la libido este efecto es muy importante y hay que tenerlo muy en cuenta. Esta entrada la hemos publicado en nuestro blog sobre psicofarmacología y os lo ofrecemos en este blog por si os interesa a las personas que lo seguís.
Flibanserina: La viagra rosa
Las mujeres con la libido baja están de enhorabuena. Un fármaco -pensado originalmente como antidepresivo- es eficaz para despertarles otra vez los instintos sexuales. Los estudios que ha realizado la Escuela de Medicina de la Universidad de Carolina del Norte (Estados Unidos) y la Universidad de Ottawa en Canadá, respaldan la utilidad de este medicamento, flibanserina, para devolver el deseo a las mujeres.
Según explica John M. Thorp Jr., responsable norteamericano de estos estudios, ellos fueron los primeros en evaluar una terapia que funcionara a nivel cerebral para aumentar la libido en mujeres con bajo deseo sexual. “La flibanserina era un mal antidepresivo, sin embargo, se observó que aumentaba la libido en animales de laboratorio y seres humanos. Por ello realizamos múltiples ensayos clínicos y las mujeres de nuestros estudios que lo tomaron por un deseo sexual bajo decían sentir mejoras y experiencias sexuales satisfactorias”, añade.
lunes, 27 de diciembre de 2010
Deseo sexual hipoactivo
El tratamiento de estos problemas requiere un estudio previo minucioso para determinar sus factores causales.
Pueden ser debidos a enfermedades médicas, incluso de los órganos genitales, hormonales, del sistema nervioso y depresión. Otras veces a la falta de información y educación sexuales, post parto, traumas sexuales infantiles, mala técnica coital o desarmonía marital.
DIAGNÓSTICO
El Deseo Sexual Hipoactivo es el desorden del deseo sexual más frecuente entre las mujeres. Consiste, como su nombre lo indica, en una disminución del deseo, ya sea desde el comienzo de la vida sexual o después de un periodo de normalidad.
Puede ser oscilante, o sea aparecer y desaparecer, durar un tiempo y no volver a presentarse o tener un carácter crónico, que es lo más frecuente. Está demás decir que afecta severamente la vida de la pareja. En un primer momento la mujer puede tratar de disimularlo con la esperanza de que sea una condición pasajera, pero si dura unos meses ya será motivo de honda preocupación y su pareja terminará dándose cuenta.
El primer paso, como decimos líneas arriba, es identificar las causas que guiarán la estrategia terapéutica. La libido baja es común en pacientes con desórdenes de ansiedad y depresión y puede solucionarse con el tratamiento exitoso de estas dificultades primarias, es decir con terapia antidepresiva.
Cuando los efectos secundarios de medicamentos que se toman por alguna dolencia determinada son causa de la disminución o a veces desaparición del deseo sexual, considere sustituir ese medicamento por otros de igual efecto o utilizar antídotos como buspirona o bupropion, en caso de que se trate del efecto colateral de algún antidepresivo.
Sin embargo, desafortunadamente, la mayoría de los problemas de deseo sexual son idiopáticos.
En esta ocasión sólo vamos a tratar de la terapia farmacológica del Deseo Sexual Hipoactivo y en artículos posteriores revisaremos la terapia cuando las causas son psíquicas o de la relación de pareja.
TRATAMIENTO
Inhibidores de la FDE-5
Los más populares fármacos para combatir la disfunción erectil masculina (DE) son los inhibidores FDE-5, sustancias que justamente inhiben una enzima que frena la llegada de sangre al pene y favoreciendo el comienzo de la erección y su mantenimiento el tiempo suficiente para un coito satisfactorio.
El éxito de estos inhibidores FDE – 5 al tratar la DE llevó a los investigadores a preguntarse si estos agentes también podrían tratar los desórdenes sexuales femeninos.
Estudios multicéntricos usando sildenafil, el más conocido inhibidor FDE5, no han logrado encontrar evidencia de la eficacia en el tratamiento de los desórdenes femeninos de deseo sexual hipoactivo o de los desórdenes de la excitación sexual.
Testosterona
La terapia de testosterona ha mostrado aumentar la libido, aunque no está aprobada por la FDA (organismo norteamericano que autoriza la venta de los medicamentos) para esta indicación. Se sabe de un uso generalizado de testosterona en el desorden de la disminución del deseo sexual, pero se desconoce su seguridad en el tratamiento a largo plazo.
Algunos médicos defienden el uso de la hidroepiandrosterona (DHEA) para el deseo sexual bajo, aunque no hay evidencia confirmada de sus supuestos efectos positivos.
Prostaglandina
De modo similar se ha hecho estudios terapéuticos mediante la prescripción de prostaglandina aplicada tópicamente y de sustancias denominadas alfa bloqueadoras, sin conseguir el éxito esperado.
Algunos estudios en grupos pequeños sugieren que los inhibidores FDE – 5 podrían ser útiles en mujeres jóvenes con libido normal e incapacidad para alcanzar el orgasmo. Sin embargo, estos estudios utilizaron, como decimos, muestras pequeñas y no han todavía sido replicados, para estar seguros de su eficacia.
Menopausia
En la década de 1940 los reportes de casos en los que se usó testosterona sugirieron el aumento de la libido como efecto secundario cuando varias mujeres fueron tratadas con andrógenos para casos de cáncer que se habían extendido.
En un estudio prospectivo, Sherwin y Gelfand encontraron incremento del deseo sexual, la excitación sexual y la frecuencia del coito y orgasmo en mujeres con menopausia adelantada de tipo quirúrgico, y en otras a las que se les había inyectado preparaciones de testosterona asociada a estrógenos.
Mas recientemente, Shifren y colaboradores mostraron en un estudio aleatorio, controlado por placebo, que la testosterona transdérmica, 150 a 300 microgramos/día por 12 semanas, mejoró la función sexual y el bienestar psicológico en mujeres de 31 a 56 años de edad después de experimentar menopausia quirúrgica.
Desde entonces, numerosos estudios amplios multicéntricos y doble ciegos han demostrado la eficacia de la testosterona transdérmica al tratar el deseo bajo en mujeres con este tipo de menopausia. La testosterona transdérmica ha sido aprobada para esta indicación en la Unión Europea pero no en Estados Unidos.
También se ha reportado que la testosterona aumenta el deseo sexual en mujeres que experimentan menopausia natural y en mujeres con premenopausia normal. Sin embargo, el estudio de la relación entre la testosterona y la libido en las mujeres se hace complicado por numerosos factores conceptuales y técnicos.
Otros agentes
Investigaciones recientes se han enfocado en los efectos en la libido de compuestos centralmente activos (sobre el cerebro). Un agente en desarrollo es la flibanserina, un antagonista serotoninérgico 5HT2 y agonista 5HTIa. Información de estudios extensos multicéntricos indican que este compuesto incrementa la libido en mujeres que presentan bajo deseo sexual.
También hay cierta evidencia de que el bupropion, que posee propiedades como agonista noradrenérgico, incrementa la consecución del orgasmo y otros aspectos de la respuesta sexual en mujeres con deseo sexual hipoactivo.
El compuesto en investigación, la bremelanotida, una versión sintética de la hormona estimuladora de los melanocitos, es administrado en forma intranasal y parece influir de manera aguda sobre la libido de la mujer. Los estudios han sido retrasados debido a los efectos de este producto sobre la presión sanguínea.
Hierbas Medicinales
Algunos compuestos herbales están siendo comercializados para mejorar el bajo deseo sexual. En la web se puede encontrar información para dos compuestos herbales, Ziti y Alibi, donde se citan estudios llevados a cabo con metodología científica aunque se desconoce donde han sido publicados.
Un estudio doble ciego del compuesto herbal Argin Max, que contiene ginseng, ginkgo, damiana, L- arginina y multivitamínicos, parece haber sido efectivo en un grupo pequeño de mujeres con problemas sexuales no bien definidos. Zestra, un compuesto herbal tópico, ha sido evaluado en estudios extensos multicéntricos y se encontró que es efectivo en el aumento de la respuesta sexual femenina.
Dispositivos mecánicos
Un dispositivo operado con baterías está aprobado por la FDA para tratar la disfunción sexual femenina. Se trata de una verdadera aspiradora clitorídea, que incrementa la ingurgitación vaginal y pareciera mejorar algunos índices de respuesta sexual en la mujer. Sin embargo no está claro cual es la población tratada y los diagnósticos médicos respectivos.
RESUMEN
El Deseo Sexual Hipoactivo afecta a un gran número de mujeres en el mundo y forma parte del gran grupo de Desórdenes del Deseo Sexual de la Mujer.
Es el desorden del deseo más frecuente entre las mujeres, consistiendo, como su nombre lo indica, en una disminución del deseo, sea desde el comienzo de la vida sexual o después de un periodo de normalidad.
Bremelanotida: El afrodisiaco femenino
Cargado por raulespert. - Descubre más vídeos de ecología y sociedad.
Los problemas de disfunción sexual en la mujer han dejado de ser una cuestión tabú para convertirse en un apetecible negocio farmacéutico. Desde el espectacular éxito de las famosas pastillas azules para tratar la disfunción eréctil en el hombre, la industria se afana en encontrar un fármaco similar para combatir la reducción de la líbido femenina. Viagra también se probó en mujeres, pero los resultados no fueron los esperados. El fármaco engrosaba el tejido de la vagina, pero la inflamación no lograba mejorar el deseo sexual. La sexualidad femenina es más compleja que la masculina. Después de este fracaso, se llegó a la conclusión de que se necesitaba un tratamiento capaz de actuar sobre el sistema nervioso central, en los centros del placer del cerebro o en el circuito sensorial. Así nació un espray nasal: la bremelanotida.
Educación sexual (disfrute de su sexo)
Cargado por raulespert. - Vídeos sociales y ecológicos.
Educación sexual es un término usado para describir la educación acerca del sexo, la sexualidad, el aparato reproductor femenino y masculino, la orientación sexual, las relaciones sexuales, la planificación familiar y el uso de anticonceptivos, el sexo seguro, la reproducción -y más específicamente la reproducción humana-, los derechos sexuales y otros aspectos de la sexualidad humana con el objetivo de alcanzar una satisfactoria salud sexual.
domingo, 26 de diciembre de 2010
Disfunción sexual femenina: ¿Una patología? Leonor Tifer
Cargado por raulespert. - Descubre más vídeos de ecología y sociedad.
La disfunción sexual femenina es un trastorno que se produce cuando hay un cambio significativo en el comportamiento sexual habitual de la mujer. Disminuyen o incluso desaparecen los pensamientos y fantasías sexuales y se posponen o se evitan las relaciones. Además, existe una incapacidad para disfrutar y esto afecta a la calidad de vida y a las relaciones personales. En general, las cuatro áreas en las cuales las mujeres tienen dificultades son: el deseo, la excitación, el orgasmo y el dolor asociado al coito. A pesar de su catalogación como trastorno en el DSM-IV la sexóloga Leonor Tifer opina que es una enfermedad creada ad hoc para poder vender con receta fármacos para estimular la libido femenina recientemente diseñados o en fase de experimentación clínica.
Farmasutra
Psicofarmacología para Alumnos de la UNED: Farmasutra:
El uso de fármacos para activar la libido es uno de los temas que más interes suelen despertar en cuando tratamos el tema de la sexualidad humana. Este video que hemos publicado en uno de nuestros blogs sobre psicofarmacología es una buena forma de conocer el estado de la cuestión desde el punto de vista científico.
El uso de fármacos para activar la libido es uno de los temas que más interes suelen despertar en cuando tratamos el tema de la sexualidad humana. Este video que hemos publicado en uno de nuestros blogs sobre psicofarmacología es una buena forma de conocer el estado de la cuestión desde el punto de vista científico.
miércoles, 1 de diciembre de 2010
Crystal Meth: VIH y desinhibición sexual
El incremento en la propagación del VIH y de la hepatitis B y C son, en parte, consecuencias del aumento en el abuso de la metanfetamina, no sólo en las personas que se inyectan la droga sino también en los abusadores de metanfetamina que no se inyectan. Entre los usuarios que se inyectan la droga, la infección por VIH y otras enfermedades infecciosas se transmite principalmente a través de jeringas, agujas y otros aparatos contaminados que son usados por más de una persona. No obstante, no importa el método de administración, los efectos intoxicantes de la metanfetamina alteran el juicio y la inhibición y hacen que las personas se involucren en comportamientos riesgosos. La metanfetamina está asociada con una cultura de comportamiento sexual peligroso, tanto entre hombres que tienen sexo con otros hombres como entre las poblaciones heterosexuales. Este vínculo puede deberse al hecho de que la metanfetamina y otros estimulantes psicomotores pueden incrementar la libido.
domingo, 5 de septiembre de 2010
Los fármacos en sexología: nitratos de amilo, butilo, deisobutilo (Poppers)
Dentro de las conocidas como "Drogas del amor" una de las más utilizadas es la que se conoce como "Poppers" entre otros nombres como "Biberones" etc a un grupo de compuestos químicos que se usan de forma ilegal en ambientes "de la fiesta" porque tienen una serie de características comunes. Presentan un formato de distribución en forma de pequeña botella de plástico con etiquetas que les hacen particularmente atractivos para su consumo. Se toman por inhalación y están compuestas por nitritos (nitrito de amilo, de butilo o deisobutilo). Se trata de un líquido incoloro y con un fuerte olor característico. Comenzó a ser utilizado en la década de los setenta y principios de los ochenta. El popper regresó con fuerza en los noventa y ahora se distribuye ilegalmente en discotecas de todo el mundo.
Efectos
Inicialmente fue usada como vasodilatador inhalado para aliviar la angina de pecho, según los estudios de Lauder Brunton en 1857.
Los efectos se producen muy rápido, y su duración es muy breve. Dilata los vasos sanguíneos (que causa una bajada repentina en la presión arterial), aumenta el ritmo cardíaco, y produce una sensación de calor y de euforia, que dura generalmente un par de minutos. La inhalación de los nitritos relaja los músculos, como los del esfínter del ano y de la vagina, por lo que a menudo es empleado en el acto sexual, ya que al tener propiedades vasodilatadoras uno de sus principales efectos es el de potenciar la erección, aunque también puede acarrear su pérdida a altas y prolongadas dosis.
- Náuseas acompañadas o no de vómitos.
- Mareos.
- Desmayos o síncope .
- Taquicardia secundaria a la hipotensión.
- Cefaleas.
- Vómitos.
- Congestión nasal.
- Delirios y paranoia.
- Distorsiones perceptivas displacenteras.
- Aumento de la agresividad.
- Lenguaje incoherente.
- Hipertensión intraocular.
El consumo habitual puede producir:
- Daño cerebral permanente.
- Inhibe el desarrollo de neuronal.
No puede generar dependencia física, aunque sí una fuerte dependencia psicológica. Se desarrolla gran tolerancia (necesidad de aumentar la dosis para lograr el mismo efecto) que desaparece tras una temporada sin consumir.
Su consumo continuado afecta dañando principalmente el aparato circulatorio, el sistema nervioso, el sistema inmunológico y los pulmones, produciendo Metahemoglobinemia que es causa de hipoxia en los tejidos. Si alguna persona tiene afectación de su sistema nervioso autónomo evidenciado por sincopes frecuentes o hipotensión ortostática, puede ocasionar colapso cardiovascular y la muerte.
El consumo a largo plazo, por su acción vasodilatadora, puede producir quemaduras en la mucosa nasal. Además puede ocasionar microroturas en los capilares del cerebro que causan un deterioro de sus funciones parecida a la de un boxeador.
Interacciones
Es potencialmente peligroso si se usa conjuntamente con otros vasodilatadores, como los usados para la hipertensión arterial tales como la nifedipina, amlodipina, felodipina, nicardipina o para la disfunción eréctil como el viagra ya que sus efectos se suman, corriendo un grave peligro de muerte. Así mismo si se tiene algún problema cardíaco, su uso conjunto con otras drogas de abuso estimulantes puede aumentar el riesgo de infarto del corazón.
jueves, 2 de septiembre de 2010
Los fármacos en sexologia: el sidenafilo (Viagra)
El sildenafilo o sildenafil (compuesto UK-92,480) es un fármaco utilizado para disfunción eréctil e hipertensión arterial pulmonar. Fue sintetizado por un grupo de químicos farmaceúticos de la Empresa Pfizer, en sus centros de investigación de Sandwich (Kent). Comercializado como citrato de sildenafilo, es más conocido por el nombre comercial Viagra© y Revatio©. Como el nombre de muchos otros medicamentos, es una invención de carácter comercial; pero muy posiblemente fue inspirado por la palabra व्याघ्र (vyāghra) que en sánscrito significa "tigre" y donde son habituales los monumentos de dichos animales con sus penes erectos en los portones de los templos.
Inicialmente fue diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clínicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea, Gales.1 Durante los estudios de fase I, realizados bajo la dirección de Ian Osterloh, se sugirió que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene.
Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para disfunción eréctil, en lugar de para la angina. El fármaco fue patentado en 1996, y aprobado para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA) en 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra© en el período 1999-2001 superaron los mil millones de dólares.
A pesar de que el sildenafilo está disponible únicamente por prescripción médica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV de EE. UU. (recomendado por el ex senador de EE. UU. Bob Dole y el astro de fútbol Pelé). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra© para su venta después de una "consulta en línea" (consistente tan solo en un mero cuestionario de la red). El nombre "Viagra" se ha hecho tan famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar "Viagra herbal" o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como "la pastilla azul" ó "Vitamina V" entre otros muchos diferentes nombres.
En el año 2000, las ventas de Viagra coparon el 92% del mercado de píldoras prescriptivas para la disfunción eréctil. En el 2007, sus ventas descendieron hasta el 50% debido a la competencia con otros fármacos como el tadalafil (comercializado como Cialis©) y el vardenafilo (Levitra©), así como con sus propias falsificaciones y copias; y de la aparición de testimonios de pacientes que sufrían pérdida de visión al usar inhibidores de la PDE5 (ver la sección Mecanismo de acción).
Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencerán entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) como tratamiento de la impotencia fue invalidada en el 2000 por que se estimó que pretendía tener la patente de todo el grupo farmacéutico a partir de un producto de la familia. Esta decisión se mantuvo en una apelación en el 2002.
Mecanismo de acción
Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosín monofosfato cíclico (GMPc), llevando a una relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso, mediante vasodilatación de las arterias helicinas del interior del pene. La vasodilatación incrementa el flujo de sangre en el interior del pene, causando así la erección. Robert F. Furchgott ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1998 por el descubrimiento y el análisis del factor de relajación derivado del endotelio (EDRF en siglas en inglés: endothelium-derived relaxing factor), que posteriormente fue identificado como óxido nítrico o algún otro compuesto relacionado muy cercano.
El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafil es similar a la del cGMP compitiendo por la unión de éste a PDE5. El resultado es que el cGMP permanece más tiempo en el interior del pene, produciéndose erecciones más potentes y mantenidas. Drogas como el tadalafil (Cialis®) y el vardenafilo (Levitra®) actúan siguiendo el mismo mecanismo. Sin estimulación sexual, y por ende, en ausencia de activación del sistema NO/cGMP, estos fármacos no causan una erección.
El sildenafilo es metabolizado por las enzimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones. Tomado con una dieta altamente grasa, su tiempo de absorción se reduce en más de una hora y su concentración máxima en el plasma sanguíneo se reduce en dos terceras partes, disminuyendo considerablemente por tanto sus efectos.
Efectos farmacológicos e indicaciones
Disfunción sexual
El citrato de sildenafil es un potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el tratamiento de la disfunción eréctil. Su uso se ha estandarizado para el tratamiento de la este problema en todos los ámbitos, incluyendo la diabetes.
Las personas en tratamiento con antidepresivos pueden experimentar disfunción sexual, bien como resultado de su enfermedad, bien como resultado del tratamiento recibido. Un estudio publicado en el año 2003 ha mostrado que el sildefanilo permite la recuperación de la disfunción en varones en estas condiciones. Los mismos investigadores confirmaron un estudio equivalente en mujeres publicado en 1999 que determinó que este fármaco no es capaz de mejorar la disfunción sexual en pacientes de este sexo que han sido tratadas con antidepresivos.
Hipertensión pulmonar
Al igual que en la disfunción eréctil, el citrato de sildefanilo es también efectivo en la poco frecuente enfermedad de la hipertensión arterial pulmonar. El fármaco relaja la pared arterial, permitiendo la disminución de la resistencia y presión arteriales. De esta manera, reduce la carga de trabajo del ventrículo derecho del corazón y disminuye la probabilidad de fallo cardíaco asociado a este ventrículo. Dado que la enzima PDE5 se encuentra principalmente en el endotelio del músculo liso de los pulmones y el pene, el fármaco actúa selectivamente en estas dos áreas sin inducir vasodilatación en otras áreas del cuerpo.
Edema pulmonar de altitud
El sildefanilo ha sido usado para el tratamiento del edema pulmonar de altitud asociado al mal de altura que puede ser sufrido por los alpinistas, habiendo llegado a ser usado cuando el descenso ha debido retrasarse por alguna circunstancia, aún no habiendo sido estudiado ampliamente su efecto todavía para el tratamiento de esta patología.
Efectos secundarios
- Cefalea
- Rubor facial
- Adormecimiento de las extremidades
- Dispepsia
- Visión borrosa
- Erupción cutánea
- Palpitaciones
- Fotofobia
Se han documentado efectos secundarios poco frecuentes pero severos gracias a la vigilancia seguida del medicamento una vez fue comercializado. Algunos de estos efectos secundarios incluyen priapismo, hipotensión severa, infarto de miocardio, arritmia ventricular, infarto cerebral, incremento de la presión interna del ojo y pérdida repentina de la capacidad auditiva.
Contraindicaciones
Dado que algunas condiciones de salud y ciertas medicaciones combinadas con el sildenafil conllevan graves riesgos para la salud, es necesario que éste sea recetado por un médico que evalúe si el paciente puede tomarlo. El sildefanilo, de este modo, sólo puede ser adquirido con receta médica. Las contraindicaciones incluyen:
- Pacientes que están tomando óxidos nítricos, nitritos y nitratos orgánicos, cómo el trinitrato de glicerina (nitroglicerina), nitroferricianuro de sodio, nitrato de amilo (poppers), etc.
- Pacientes en quienes la relación sexual es desaconsejable debido a factores de riesgo cardiovascular.
- Insuficiencia hepática o renal severas.
- Hipotensión arterial.
- Infarto de miocardio reciente.
- Patología de retina degenerativa de tipo hereditario, incluidos desórdenes fosfodiasterásicos retinianos.
Implicaciones sociales y utilización no-médica
Uso recreativo
La popularidad del sildefanilo entre los varones jóvenes ha crecido a lo largo del tiempo. El nombre comercial del sildefanilo, "Viagra" ha sido integrado extensamente en la cultura popular y el conocimiento de sus efectos ha llevado a su uso recreativo. Las razones detrás de este uso incluyen la creencia de que la droga aumenta la líbido o mejora el desarrollo del acto sexual. Los estudios de los efectos del fármaco cuando se usa sin prescripción médica son limitados, pero sugieren que tiene poco efecto cuando es usado por aquellos que no sufren disfunción eréctil o entre aquellas parejas sexuales estables. Otros estudios demuestran que una dosis de 25 mg no produce un cambio significativo en la calidad de la erección, pero puede reducir el tiempo refractario posterior a la eyaculación. En el mismo estudio se documentó un considerable efecto placebo en el grupo control.
El uso recreativo del sildefanil y otros inhibidores de la PDE5 es particularmente común entre consumidores de drogas no legales. Este fármaco es en ocasiones usado para contrarrestar el efecto de estas substancias, como el MDMA (3,4-metilendioximetanfetamina o éxtasis), otros estimulantes u opiáceos en un intento de compensar el efecto secundario de disfunción eréctil que producen. La mezcla con el nitrato de amilo es particularmente peligrosa y potencialmente fatal.
Uso por deportistas
Ha sido documentado que algunos profesionales del deporte han usado drogas como Viagra en la creencia de que mejoraría su irrigación sanguínea, mejorando su musculatura y así, su rendimiento deportivo.
Mitos
A diferencia de lo que muchos pueden creer, el sildenafilo no actúa en ausencia de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente vasomotor y por lo tanto solamente está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil de este origen.
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